Lo bueno, lo malo y lo feo

Son medicamentos muy potentes contra el dolor: una bendición para quienes lo sufren, pero una maldición si son mal utilizados. Todo lo que hay que saber sobre ellos.

¿Qué son?

Son compuestos que provienen del uso del polvo desecado de la leche que brota de las cápsulas de la flor de la amapola (opio). Se conocen desde hace por lo menos seis mil años y han estado presentes desde los orígenes de la medicina: sumerios, egipcios, griegos, romanos y árabes los utilizaron tanto para aliviar el dolor como por sus efectos alucinógenos. El opio llegó a Europa y su uso se popularizó en forma de láudano, preparado que se atribuye a Paracelso. En 1806 el farmacéutico alemán Friedrich Sertürner aisló el primer principio activo: la morfina, su principal alcaloide. Del opio se derivan más de veinte alcaloides y hoy se conocen una cantidad de productos semisintéticos (heroína y oxicodona, entre otros) y sintéticos (metadona y petidina, entre otros) con actividad similar al compuesto natural.

¿Opiáceos u opioides?

Se denominan opiáceos a los procedentes directos del opio, mientras que se llaman opioides a los derivados semisintéticos y sintéticos que se encuentran en el mercado o para referirse a todos los productos del grupo en forma genérica.

¿Cómo se clasifican?

Analgésicos narcóticos: son opioides potentes que tienen mayor riesgo de adicción y toxicidad. Entre ellos se encuentran el alfetanil, la mepiridina, la morfina, la metadona, la oxicodona y el sulfentanilo.

Analgésicos moderadamente narcóticos: tienen menor riesgo de adicción. Algunos como la codeína o el tramadol son un poco menos potentes que la morfina. Otros, como la buprenorfina o el butorfanol, por su actividad sobre el receptor, son más potentes aun que la morfina.

Heroína (diacetilmorfina): es un derivado semisintético de la morfina que, por su gran poder adictivo, está excluido del uso médico y se considera una droga ilícita.

¿Cómo actúan los opioides?

En la década de los 70, investigadores de la Universidad John Hopkins, en Estados Unidos, descubrieron en el sistema nervioso los receptores opioides y los mecanismos mediante los cuales el opio y sus derivados producen sus efectos.

Al consumir opioides se inhiben los centros del dolor, el sufrimiento y las respuestas psíquicas, somáticas, autonómicas y endocrinas que el dolor genera, reemplazando o reforzando los mecanismos endógenos del cuerpo, y se activan los centros del placer y de recompensa.

Los receptores opioides del cuerpo (Mu, Delta y Kappa) se localizan, predominantemente, en el sistema nervioso, en especial en el encéfalo, a lo largo de la médula espinal y en la periferia, pero también en los sistemas cardiovascular, respiratorio, digestivo, urinario y en las células inmunitarias. Esto explica por qué los opioides tienen efectos en un rango tan amplio, desde euforia, disminución de la ansiedad, depresión respiratoria, constipación, hasta disminución de la efectividad del sistema inmunológico del organismo.

Los opioides producen en el cerebro analgesia, sedación y modifican el estado de ánimo y la respuesta emocional al dolor, mitigando el sufrimiento, reduciendo las respuestas de miedo y ansiedad, y generando sensación de bienestar. Son estos cambios emocionales los que los hacen tan populares y eficaces.

¿Cuándo se prescriben?

El uso principal de los opioides es para el manejo del dolor agudo, sea tras una operación, en el caso de fracturas, cólicos, infarto de miocardio; o dolores crónicos, generalmente relacionados con cáncer, cuando no ha habido respuesta adecuada a otros analgésicos no opioides.

También se utilizan como coadyuvantes de anestesia, en edema pulmonar agudo o en tratamientos sintomáticos de tos seca e intensa y diarrea. Es fundamental que sean prescritos por un médico porque el tipo de problema, la dosis, su eficacia y lo delicado de su manejo requieren siempre de acompañamiento de un experto para evitar las consecuencias de un manejo inadecuado.

¿Por qué los opioides mal manejados son peligrosos?

Aunque bien manejados son una herramienta excelente para controlar el dolor, los opioides deben ser utilizados con cuidado porque:

• Son altamente adictivos, ya que activan poderosos centros de recompensa del cerebro, generando endorfinas artificiales que, fuera de bloquear el dolor, brindan sensación de bienestar. Con el uso prolongado de opioides se puede, incluso, disminuir la producción de endorfinas propias, creando dependencia sobre las artificiales.
• Generan efecto de tolerancia, es decir, que después de un tiempo de utilización se pierde su efecto y la persona debe aumentar la dosis del medicamento para obtener los mismos resultados, lo que puede llevar a una sobredosis.
• Pueden generar síndrome de abstinencia después de un tiempo de estar utilizándolos. Cuando se dejan de tomar los fármacos pueden aparecer síntomas como sudoración, náuseas o vómitos, escalofríos, diarrea, temblores, dolor, depresión, insomnio, fatiga y una imperiosa necesidad de consumir de nuevo el producto para suprimir esos síntomas.

¿Qué es el dolor?

Es una experiencia sensorial y emocional que intenta darle al sistema nervioso central información sobre el posible daño físico a una parte del cuerpo, de forma que este pueda responder efectivamente y limitar el daño. El organismo emplea varios mecanismos frente al dolor que permiten localizar el daño: reflejos que pueden generar retirada o contractura de un músculo para inmovilizar el área; alerta general (estrés) con aumento de las respuestas cardiovasculares, respiratorias y hormonales; mecanismos comportamentales, desde agresividad a inmovilización, y mecanismos de analgesia endógenos.

El cuerpo cuenta con mecanismos de analgesia endógenos; es decir, propios del cuerpo. Cada organismo reacciona en forma diferente al dolor y esto depende de sus mecanismos para inhibir las señales dolorosas que llegan al cerebro. El cuerpo logra inhibir el dolor por medio de los neurotransmisores opioides, (endorfinas, encefalinas y dinorfinas) que bloquean las señales dolorosas que entran a través de los nervios periféricos.

El “a mí no me pasa” es una de las creencias más peligrosas a la hora de desarrollar una adicción. El mal uso de opioides de uso médico se ha convertido en un problema en el mundo. Por dar solo un ejemplo, en Estados Unidos hoy hay un millón de heroinómanos, muchos de ellos comenzaron el consumo de medicamentos de prescripción, sufrieron adicción y terminaron consumiendo heroína, mucho más barata e ilegal. Se piensa que la cifra crece en un 17% anual, lo que lo ha convertido en un problema de salud pública.

Un uso consciente y responsable de opioides incluye:

• Nunca utilizarlos a menos que sean realmente necesarios o como alternativos, después de haber empleado, sin respuesta, otros analgésicos no opioides.
• Nunca utilizar un fármaco con compuestos opioides sin prescripción médica.
• No tomar más medicamento del prescrito por el médico.
• Nunca utilizarlo o administrarlo en forma diferente a la indicada en el folleto farmacológico o la prescripción médica.
• Hacer las pausas del tratamiento cuando el profesional sanitario lo indique para evitar el efecto de tolerancia.
• Estar alerta a cualquier síntoma de dependencia, tolerancia o abstinencia y, si se presenta, consultar con su médico.
• No dejar estos medicamentos a la vista, ni permitir que nadie los manipule. Es preferible tenerlos bajo llave.
• No utilizar medicamentos porque a otra persona le funcionaron. Cada cuerpo es único y responde en forma personal a cada compuesto.
• Nunca recomendarlo a ningún familiar, amigo o conocido. Esta es la función y responsabilidad de un médico.

El contenido hace parte de la revista 5 sentidos y fue realizado por: Jesualdo Fuentes González, M.D. farmacólogo.